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别孕烯醇酮(Zulresso,brexanolone)FDA官方说明书

一般资料

ZULRESSO是一种神经活性类固醇γ-氨基丁酸(GABA)A受体阳性调节剂,适用于治疗成人产后抑郁症(PPD)

Zulresso被供应作为一种溶液未静脉给药Zulresso作为一种连续静脉(IV) 输注给药历时总共 60小时(2.5 )如下:

• 0 4 小时: 开始用一个剂量 30 µg/kg/小时

• 4至24小时: 增加剂量至 60 µg/kg/小时

• 2452小时: 增加剂量至90 µg/kg/小时(一个减低剂量至 60 µg/kg/小时可能被考虑在这个时间阶段对患者不能耐受 90 µg/kg/小时)

• 5256小时: 减低剂量至60 µg/kg/小时

• 56 60 小时: 减低剂量至30 µg/kg/小时

如在输注期间任何时间发生过量镇静, 停止输注直至症状解决  

剂量形式和强度

注射:100mg / 20mL(5mg / mL)单剂量小瓶。

警告和注意事项

自杀的想法和行为:对于PPD变得更糟或有新的自杀念头和行为的患者,考虑改变治疗方案,包括停止ZULRESSO。

临床结果

FDA批准

Zulresso产后抑郁(PPD)的治疗中的疗效被显示在两项 多中心, 随机化, 双盲, 安慰剂-对照研究(被称为研究1 2)在妇女1845)PPD患者符合 精神疾病的诊断和统计手册对一个重大抑郁发作标准(DSM-IV)有症状的发作在第三个三个月或分娩的4周内在这些研究中患者接受一个60-小时连续静脉输注的Zulresso或安慰剂和然后随后共4研究1包括患者有严重PPD(Hamilton抑郁评定量表(HAM-D)评分 ≥ 26)而研究2包括患者有中度PPD(HAM-D评分2025)一个滴定调整至推荐的目标剂量90 µg/kg/小时被评价在两项研究(患者接受30 µg/kg/小时共4小时, 60 µg/kg/小时共20小时, 90 µg/kg/小时共28小时, 随后被一个滴定调整至60 µg/kg/小时共4小时和然后30 µg/kg/小时共4小时)一个滴定调整至一个目标 小时, 然后30 µg/kg/小时共4小时) 也被评价在研究1主要终点为从基线的均数变化在抑郁症状当测量被HAM-D 总评分在输注的结束(小时60)在两项安慰剂-对照研究都, 滴定调整至一个目标剂量的Zulresso 90 µg/kg/小时是优于安慰剂在抑郁症状的改善在研究1一组38患者中, 一个Zulresso滴定调整至目标 剂量的 60 µg/kg/小时也是优于安慰剂在抑郁症状的改善

副作用

伴随Zulresso的使用不良效应可能包括, 但不限于以下:镇静/嗜睡,口干,意识丧失,脸红/潮热

Zulresso药物说明书有以下黑框警告 Zulreso的给药时,患者是处于过量镇静或突然意识丧失

 因为严重的伤害[harm], 患者必须监视对过度镇静和意识突然丧失[excessive sedation and sudden loss of consciousness]和有连续的脉搏血氧饱和度监测[continuous pulse oximetry monitoring]。在与儿童相互作用时患者必须有人陪同 [must be accompanied during interactions with their child(ren)] 

• Zulresso是只能得到通过一个受限制程序被称为Zulresso REMS

作用机制

Zulresso (brexanolone)是一种突触和突触外GABAA受体两者的[synaptic and extrasynaptic GABAA receptors of both]别构调节物[allosteric modulator]神经递质受体活性的别构调控导致不同程度的想要的活性,而不是受体完全激活或抑制PPD在成年中的治疗中 brexanolone的作用机制未完全充分了解, 但被认为将与它的GABAA受体阳性别构调控相关

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