劳拉替尼(Lorbrena,Lorlatinib,Lorviqua)

Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液或血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。

适应症

适用于以下ALK阳性突变的转移性非小细胞肺癌治疗后进展:

(1)克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂使用后;

(2)阿来替尼作为一线治疗后;

(3)塞瑞替尼作为一线治疗后。

规格
片剂:25 mg*30,100 mg*30
用法用量

1.建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

2.剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

3.呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。

不良反应

常见的不良反应(20%)包括水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。

注意事项

(1)伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险:停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后,再开始使用LORBRENA;

(2)中枢神经系统(CNS)效应:中枢神经系统的影响包括癫痫发作,幻觉和认知功能的改变,情绪(包括自杀意念),言语,精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药,或根据严重程度永久停止LORBRENA。

(3)高脂血症:开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度,延迟或减量使用LORBRENA。

(4)房室传导阻滞:根据严重程度,延迟或减量使用LORBRENA。

(5)间质性肺病/肺炎:在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA。并且应永久停药。

(6)胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。

特殊人群
哺乳期:建议不要母乳喂养。
生产厂家
Pfizer 辉瑞公司