Sotorasib 是首个获批的针对具有任何 KRAS 突变的肿瘤的靶向疗法，该突变约占非小细胞肺癌突变的 25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。Sotorasib 于 2021 年 5 月在美国获批用于医疗用途。Sotorasib以Lumakras品牌销售，是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的抗癌药物。它针对导致各种癌症的蛋白质KRAS 中的特定突变 G12C 。最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。Sotorasib 是 RAS GTPase 家族的抑制剂。
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Sotorasib 的 pKa 值为 8.06 和 4.56。索托拉西在水性介质中的溶解度在 pH 1.2 至 6.8 范围内从 1.3 mg/mL 降低至 0.03 mg/mL。
临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实践中观察到的发生率。
警告和注意事项中描述的汇总安全性人群反映了在 CodeBreaK 100 登记的357 名 NSCLC 和其他具有KRAS G12C突变的实体瘤患者中，每天一次口服 960 mg 的 LUMAKRAS 单药暴露，28% 的患者暴露了 6 个月或更长的时间和 3% 的暴露时间超过一年。